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GALNON TFA(475115-35-6(free base)) 是一种新型非肽甘丙肽受体激动剂(GAL1 和 GAL2,Ki 分别为 11.7 和 34.1 μM)。
GALNON TFA(475115-35-6(free base)) 是一种新型非肽甘丙肽受体激动剂(GAL1 和 GAL2,Ki 分别为 11.7 和 34.1 μM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 773 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,750 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,590 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,500 | 现货 | |
200 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,050 | 现货 |
产品描述 | Galnon is a novel non-peptide galanin receptor agonist (GAL1 and GAL2 with Ki of 11.7 and 34.1 μM respectively). |
体内活性 | Galnon 在分离的Wistar大鼠胰岛中强力刺激胰岛素释放;100μM浓度的该化合物在3.3 mM和16.7 mM葡萄糖浓度下分别使释放量增加8.5倍(p<0.001)和3.7倍(p<0.001)。在胰岛灌流实验中,galnon也显著增强了对葡萄糖反应中胰岛素响应的急性及晚期几个阶段。此外,galnon在GK大鼠胰岛中也刺激了胰岛素释放。这些效果并未被galanin或其受体拮抗剂M35的存在所抑制。Galnon的刺激效果在16.7 mM但非3.3 mM葡萄糖浓度下被PKA和PKC抑制剂H-89和calphostin C部分抑制。在Wistar和GK大鼠胰岛中,30 mM KCl的去极化作用刺激了胰岛素释放,而100μMgalnon进一步增强了胰岛素释放1.5-2倍(p<0.05)。通过fura-2确定的细胞内钙水平与胰岛素释放同步增加,L型Ca2+通道阻断剂nimodipine抑制了对葡萄糖和galnon的胰岛素反应。作为GAL受体激动剂的galnon可能在OVX大鼠中增强破骨细胞的骨吸收。尽管galnon减少了骨量,生物力学测试显示galnon处理的动物的骨骼按单位面积计算具有更优的机械性能。综合来看,galnon在刺激OVX大鼠模型中的破骨活性的同时,同时改善了皮质骨的内在质量。 |
动物实验 | OVX rats were treated with either vehicle or galnon for 6 weeks via mini-osmotic pumps. Plasma osteocalcin concentrations, osseous cell gene expression, morphological and biomechanical properties of the skeleton were compared between the two groups[2] |
分子量 | 792.84 |
分子式 | C42H47F3N4O8 |
CAS No. | 1217448-19-5 |
Smiles | C(C(O)=O)(F)(F)F.C(OC(N[C@@H](CC1CCCCC1)C(N[C@H](C(NC=2C=C3C(=CC2)C(C)=CC(=O)O3)=O)CCCCN)=O)=O)C4C=5C(C=6C4=CC=CC6)=CC=CC5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (269.28 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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